Инженер лаборатории катализа и оргсинтеза Физико-технического института ИРНИТУ аспирант Василий Страхов представил на конференции Центра кластерного развития Иркутской области разрабатываемые катализаторы энантиоселективного синтеза для фармакологии. В ходе мероприятия  представители бизнеса и науки обсудили вопросы коммерциализация инноваций в фармацевтике.

Интерес к конференции, которая состоялась 16 марта в Коворкинг-центре InLermontov, проявили  представители Иркутского научного центра СО РАН, АО «Фармасинтез», ОАО «Усолье-Сибирский химфармзавод», НПО «Биосинтез», Институт химии им. А. Е. Фаворского СО РАН, а также инвесторы.


Открывая конференцию, руководитель Центра кластерного развития Антон Васильев подчеркнул, что цель мероприятия - отработать взаимодействие разработчиков инновационных проектов с инвесторами. В настоящее время Байкальский фармацевтический кластер объединяет около 80 резидентов. Основу территориального отраслевого комплекса составляют производители лекарственных средств, БАДов, антисептиков, организации сбыта и розничной аптечной сети, производители услуг, научные организации и лаборатории.

«Перед фармацевтической отраслью Приангарья стоит задача, связанная с развитием производства. Даже в самой непростой экономической ситуации малый и средний бизнес Иркутской области готов инвестировать средства в интересные разработки фармацевтической отрасли, которая является довольно специфической», - сказал А. Васильев.

Аспирант третьего года обучения В. Страхов сообщил участникам конференции, что сотрудники  лаборатории катализа и оргсинтеза  ФТИ ИРНИТУ на основе родия, палладия и кобальта разрабатывают и изучают металлические катализаторы тонкого химического синтеза, позволяющие получать чистые энантиомеры какого-либо вещества. Данные металлы, находясь в наноразмерном состоянии, проявляют высокую каталитическую активность и избирательность. В лаборатории проводятся опыты по стабилизации металлических катализаторов различными веществами на основе хиральных молекул. Исследования ученых актуальны в фармакологии, где чистые формы энантиомеров очень важны, так как часто у лечащего препарата используется одна форма, которая взаимодействует с организмом в положительном ключе. Вторая форма может либо не взаимодействовать, либо нести отрицательный эффект.

В. Страхов подчеркивает, что появление нового научного направления по использованию хиральных лекарственных веществ весьма перспективно, учитывая возможность использования более низких доз препаратов без потери клинической эффективности. Кроме того, речь идет о повышении безопасности и снижение риска появления побочных реакций при проведении терапии.

Отметим, что стереоизомерия, или хиральность, является одной из важнейших характеристик, присущих большинству молекул в живой природе. Она предполагает существование двух структурно идентичных форм молекулы с зеркально противоположной геометрической ориентацией. Такие молекулы называются стереоизомерами, или энантиомерами, и представляют собой зеркальное отражение друг друга. Вещества, отклоняющие плоскость луча вправо, называются правовращающими (R), влево – левовращающими (S) изомерами. Обязательным условием оптической активности вещества является наличие в молекуле асимметрического, или хирального, центра. Роль такого центра наиболее часто выполняет атом углерода, реже – азота или серы. Изомерия присуща и синтетическим веществам, в частности молекулам лекарств. Традиционная технология производства предполагает получение лекарственных препаратов в виде рацемических смесей - из равных количеств двух энантиомеров – право- и левовращающего. Как правило, основная фармакологическая активность рацемических препаратов связана с действием одного из энантиомеров.

«Вещество, содержащее обе формы, менее эффективно, чем содержащее чистую форму. Часть побочных эффектов принадлежит второй форме и, получая чистый препарат, мы можем сократить отрицательный эффект. Второй энантиомер обычно либо менее активен, либо проявляет другие фармакологические свойства, которые, однако, могут влиять на эффективность и безопасность лекарственного средства, учитывая возможность развития побочных реакций», - пояснил аспирант.

В качестве наглядного примера В. Страхов привел S- и R-изомеры ибупрофена. Это  широкораспространенное нестероидное противовоспалительное лекарственное средство присутствует в смеси двух изомеров, один из которых (S) обладает целевой активностью и проявляет себя как анальгетик, антипиретик и оказывает противовосполительное действие, в то время как R-изомер токсичен и может накапливаться в жировых отложения в виде эфира с глицерином. В связи с этим стало коммерчески доступно аналогичное лекарственное средство, представляющее собой энантиомерно чистый ибупрофен, т. н. дексибупрофен.

Хиральные энантиомеры имеют огромное значение для процессов жизнедеятельности всех живых организмов,  они входят в состав рецепторов, антител, ферментов. Большинство биологически активных добавок, витаминов, лекарственных препаратов, гормонов являются оптически активными соединениями.  Но если подобные вещества природного происхождения содержат, как правило, один энантиомер, то синтетические соединения содержат рацемическую смесь энантиомеров.  Именно поэтому получение только определенного энантиомера –  важная задача для фармацевтической и химической промышленности

«Анализирую состояние дел в этой сфере, я выяснил, что в России фармацевтических предприятий, применяющих тонкий химический синтез немного. Много патентов зарегистрировано в Японии.  В будущем  сотрудники нашей лаборатории рассчитывают  на практическое применение исследований. Сейчас мы находимся  на этапе подбора условий, чтобы катализатор давал высокий выход чистого вещества», -  рассказал В. Страхов.

Научной составляющей исследований ученых ФТИ ИРНИТУ заинтересовались представители Института химии им. А. Е. Фаворского СО РАН.

В ходе конференции о направлении деятельности Иркутского научного центра СО РАН рассказал исполнительный директор Андрей Иванов. Кроме того, в докладе был затронут вопрос о необходимости создания на территории Иркутской области центра доклинических исследований с сертифицированным виварием.

Один из ярких примеров успешного взаимодействия иркутских ученых, бизнесменов и производственников в фармацевтической отрасли привел советник директора по науке и инновационной деятельности АО «Фармасинтез» Александр Гущин. Он рассказал, как одно научное открытие воплотилось в реальный лекарственный препарат. Речь идет о противотуберкулезном препарате «Перхлозон». Клинические испытания показали, что «Перхлозон» менее агрессивен по отношению к иммунной системе человека, чем все известные противотуберкулезные препараты. От зарубежных аналогов он также отличается эффективностью в отношении некоторых устойчивых форм микробактерий.

Александр Гущин обозначил серьезную проблему, которая стоит на пути продвижения любого нового лекарственного препарата: «Мало того, что препарат нужно создать, испытать и зарегистрировать, нужно еще добиться, чтобы его включили в стандарт лечения. Это два совершенно разных процесса. Мы получили разрешение к медицинскому применению «Перхлозона». Однако он до сих пор не включен в методические указания для фтизиатров, и врачи не могут его использовать в схеме лечения».

Важность взаимодействия производственников с научными организациями подчеркнул исполнительный директор ОАО «Усолье-Сибирский химфармзавод» Сергей Сальников: «Участие в данной конференции для нас актуально, поскольку предприятие развивается, образуются резервы для освоения новых лекарственных препаратов. Бизнесу всегда важно знать, что нового происходит в нашей отрасли, есть ли у иркутских ученых перспективные разработки, предложения, которые можно внедрить в производство.

Мы готовы ввести шесть участков готовых лекарственных средств. Планируем и в дальнейшем инвестировать средства в развитие предприятия, сконцентрировав внимание на нескольких импортозамещающих инвестиционных проектах, в том числе, по производству онкологических препаратов. В настоящее время ведется работа по регистрации 15 препаратов-дженериков. Отмечу, что если стоимость разработки дженерика и его регистрация обходится в 7-15 млн рублей, то выход на рынок оригинального препарата стоит от 100 млн рублей», - сказал С. Сальников.

Директор ООО «НПО «Биосинтез» Александр Лукьянов сообщил участникам конференции о разработке БАДов, для поддержания здоровья печени и желчного пузыря «САЛСОКОЛЛИН» и «САЛСОКОЛЛИН-МИКРОН».

Особенностям комплексной переработки древесины лиственницы была посвящена презентация заведующего лабораторией химии древесины Института химии им. А. Е. Фаворского СО РАН Василия Бабкина. Научный сотрудник данного института Яна Костыро представила участникам конференции оригинальный лекарственный препарат «АГСУЛАР» для профилактики и лечения атеросклероза. Гемостатики нового поколения стали темой старшего научного сотрудника института Клавдии Абзаевой. Заведующая лабораторией химии карбофункциональных соединений Института химии им. А. Е. Фаворского СО РАН Алевтина Медведева рассказала об организации высокотехнологичного промышленного производства субстанции и лекарственных форм импортируемого препарата «МЕЛОКСИКАМ» - высокоэффективного нестероидного препарата нового поколения.

Завершая работу конференции, руководитель ЦКР отметил, что все презентации, представленные  участниками мероприятия, будут размещены на сайте центра.

 

19 декабря 2022г.
20 октября 2022г.
13 марта 2020г.
15 ноября 2019г.
28 февраля 2019г.
7 февраля 2019г.
23 апреля 2018г.
27 апреля 2017г.
20 декабря 2016г.
21 марта 2016г.